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醋氯芬酸緩釋片
詳細介紹
核準日期：2009年01月04日
第1次修改日期：2009年03月10日
第2次修改日期：2015年05月05日
第3次修改日期：2020年10月19日
[藥品名稱]
通用名稱：醋氯芬酸緩釋片
英文名稱:Aceclofenac Sustained-release Tablets
漢語拼音：Culvfensuan Huanshi Pian
[成份]:本品主要成份為：醋氯芬酸
化學名稱：2-[（2，6-二氯苯基）胺基]-苯乙酰氧基乙酸
化學結構式：
分子式：C16H13Cl2NO4
分子量：354.19
[性狀]本品為白色或類白色片
[藥理毒理]
１．藥理作用
本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮痛作用。其作用機理主要是通過抑制環加氧酶活性，從而使前列腺素合成減少。
２．毒理研究
重復給藥毒性：大鼠連續經口給藥1個月，劑量分別為15、50和100mg/kg/日，結果僅100mg/kg/日組出現動物死亡，并伴有大便潛血，組織病理學檢查可見該組動物出現胃或腸道粘膜刺激反應。與其它非甾體抗炎藥類似，試驗動物對本品的耐受性較差。另外，動物與人的藥代動力學差異導致其潛在毒性難以判斷，但在大鼠(能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸)和猴(有一部分未代謝的原型藥)在最大耐受劑量下給藥的毒理試驗結果顯示，本品未見有非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其它毒性作用。
遺傳毒性：本品遺傳毒性試驗結果陰性。
生殖毒性：據報道，抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導致嚴重的胚胎毒性。能抑制子宮收縮，從而導致分娩延遲?？梢鹱訉m內胎兒動脈導管狹窄或關閉，導致新生兒肺動脈高血壓和呼吸功能不全?？寡姿庍€能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能，導致羊水過少和新生兒無尿癥。因此，在妊娠最后三個月禁止使用抗炎藥。但有文獻報道，在妊娠的中、早期本品同樣會影響胎兒發肓。目前尚不清楚本品是否經人的乳汁排泄，因此，除非醫生認為必要時，哺乳期婦女不應使用本品。
致癌性：在小鼠和大鼠進行的致癌性研究中未見本品有致癌作用。
[藥代動力學]
（一）Beagle犬的藥代動力學
單劑量灌胃200mg后，本緩釋片的Tmax，T1/2，MRT，Cmax分別為：5.0±2.7h,6.03±1.95h,9.79±1.71h,61.36±20.75mg/ml。而醋氯芬酸普通片的相應值為：2.3±0.6h,4.97±1.95h,7.41±1.90h,81.35±15.63mg/ml。說明本品具有緩釋效果。且兩制劑的AUC24和AUC生物等效，相對生物利用度為91.42±11.17%。
多劑量灌胃（200mg/天，5天）后，本緩釋片與醋氯芬酸普通片穩態的峰濃度、坪濃度、谷濃度、波動系數均無顯著差異，穩態情況下的相對生物利用度為93.4%。
（二）人體藥代動力學
單劑量口服醋氯芬酸緩釋片，經時血藥濃度變化過程，符合一級吸收的一房室模型。主要藥動學參數為：T1/2Ka(h)=1.30±0.39，T1/2Ke(h)=4.66±0.29，Tmax(h)=4.00±0.46，Cmax(μg·mL-1)=10.87±1.04，MRT(h)=7.52±0.40，AUC0～24(μg·h-1·mL-1)=73.23±10.35，AUC0～∞(μg·h-1·mL-1)=81.81±11.00。多劑量口服醋氯芬酸緩釋片，連續9天達穩態血藥濃度，經時血藥濃度變化過程，符合一級吸收的一房室模型。第9天主要藥動學參數為：T1/2Ka(h)=1.33±0.27，T1/2Ke=4.64±中0.29，Tmax(h) =3.40±0.50，Cmax(μg·mL-1)=14.41±1.34，Cmin (μg·mL-1)=0.97±0.19，MRT(h)=7.15±0.31，AUCSS(μg·h-1·mL-1)=100.60±14.81，Cav(μg·mL-1)=4.19±0.62，DF(%)=323.98±31.86。
[適應癥]
骨關節炎、類風濕關節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。
[規格]：0.2g
[用法用量]
口服：必須整片吞服，勿嚼碎。每次0.2g(一片)，每日一次，或遵醫囑。
[不良反應]
根據臨床試驗結果及相關文獻報道，本品的不良反應有：
1、常見不良反應
胃腸道系統失調：消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。
肝膽：肝酶升高
2、偶見不良反應（發生率1%-0.1%）
一般為頭暈。胃腸道系統：脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎。皮膚：瘙癢、皮疹、皮炎、濕疹。代謝和營養：尿素氮和肌酐升高。
3、罕見不良反應（發生率小于0.1%）
一般有頭痛、疲倦、面部浮腫、過敏癥狀、體重增加。血液：貧血、粒細胞減少、血小板減少、中性粒細胞減少。心血管：水腫、心悸、腓腸肌痙攣、潮紅、紫癜。泌尿系統：間質性腎炎。中樞和外周神經系統：感覺障礙、震顫。胃腸道系統障礙方面：胃腸出血和潰瘍、出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥。皮膚：濕疹。代謝和營養：堿性磷酸酶升高，高鉀血癥。
精神病學方面：抑郁、多夢、嗜睡、失眠。眼睛：視覺異常。
其他：味覺倒錯、脈管炎。
如其它的非甾體抗炎藥，可能發生嚴重的皮膚粘膜的超敏反應。
[禁忌]
以下患者禁用：
1.已知對本品過敏者；
2.病人服用與本品作用機制相似的非甾體抗炎藥如阿斯匹林、雙氯芬酸等引起哮喘、支氣管痙攣、急性鼻炎者；
3.患有或者懷疑患有胃、十二指腸潰瘍者、或有胃、十二指腸潰瘍復發史的患者，胃腸道出血或者其他出血或凝血功能障礙者；
4.患有嚴重心衰、肝腎功能不全者；
5.妊娠最后3個月期間的孕婦禁用。
[注意事項]
1.口服時必須整片吞服，勿嚼碎。嚼碎會影響緩釋效果，增加副作用發生的可能性。
2.有胃腸道疾病的患者或有消化道潰瘍、腦血管出血、潰瘍性結腸炎、Crobn’s病、系統性紅斑狼瘡(SLE)、卟啉病及造血和凝血功能障礙病史患者應慎用或在密切監控下使用；
3.輕度、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留、用利尿藥治療或其他同樣有低血容量危險的患者應慎用；
4.服用非甾體消炎藥后出現頭暈和中樞神經系統其它障礙的患者應避免開車或從事機械操作；
5.長期服用非甾體抗炎鎮痛藥患者應經常檢查，以防對肝腎功能和血細胞計數的不良影響。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
抗炎藥可能會阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可能引起宮內動脈導管收縮和閉鎖，導致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全?？寡姿幰部赡芙档吞貉“骞δ芎鸵种铺耗I功能，從而引起羊水過少和新生兒無尿癥。故孕婦在妊娠最后三個月禁用本品。本品是否會分泌到母乳中尚不清楚，故哺乳期間婦女不應使用本品，除非醫生認為必要。
[兒童用藥]
兒童用藥的安全性和有效性尚末確定，故不推薦兒童使用。
[老年患者用藥]
一般無須降低劑量。但因老年患者更容易出現副作用，也更可能造成腎、心血管和肝功能損害。在治療期間，很多時候患者無前期癥狀或明顯的病史，結果出現嚴重的胃腸出血和/或穿孔，使用時應倍加慎重。
[藥物相互作用]
1.使用本品時應避免與以下藥物合用：
非甾體抗炎藥會抑制甲氨喋呤在腎小管的分泌，可能具有輕微的代謝相互作用，從而導致甲氨喋呤清除率降低，故在高劑量甲氨喋呤治療期間，應始終避免服用非甾體抗炎藥物。
某些非甾體抗炎藥可抑制鋰鹽在腎臟的消除過程，使血中鋰濃度升高，應避免與鋰鹽合用，若必須合用，應保證血清中鋰水平可以經常測定。
非甾體抗炎藥可抑制血小板聚集和損害胃腸粘膜，可增加抗凝藥物的活性，從而導致抗凝藥用患者胃腸道出血的傾向。應避免本品與香豆素口服抗凝藥、噻氯匹定、血栓溶解劑及肝素等合用。
2.本品與以下藥物聯合用藥時需調整劑量或倍加注意：
在使用本品時，即使使用低劑量甲氨喋呤，也應注意它們間可能產生藥物相互作用，特別是腎功能不全的患者，如果在24小時內同時使用這兩種藥，更應警惕，因為甲氨喋呤血藥濃度可能會增加而導致毒性增加。
非甾體抗炎藥與環孢菌素或他可利一起使用，因前者會降低腎臟前列腺素的合成，腎毒性風險增加，故聯合用藥時應密切監測腎功能。
同時服用本品和阿斯匹林或其他非甾體抗炎藥物會增加副作用機率，應予警惕。
非甾體抗炎藥會削弱某些利尿藥如呋喃苯胺酸、丁苯胺酸等的利尿作用，也會降低噻嗪利尿藥的降壓作用，與保鉀利尿藥同時使用會升高鉀水平，故應監測鉀；非甾體抗炎藥和ACE(血管緊張素轉化酶)抑制劑同時使用，會增加失水病人急性腎功能衰竭的危險。
本品與芐氟噻嗪(利尿降壓藥)聯合用藥末發現血壓控制的影響。但也不能就此排除本品與其他抗高血壓藥如β-受體拮抗劑的聯合使用時的相互作用。
有報道指出，本品可能會引起低血糖，使用時應考慮調整降糖藥物的劑量。
3. 本品主要通過細胞色素P4502C9代謝，因此可能與苯妥英鈉、地高辛、西米替丁、甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪康唑和磺胺苯吡唑等發生藥物相互作用的風險。
由于本品與血漿蛋白幾乎完全結合，那些與蛋白高結合率的藥物可能被本品置換，故應注意，需進行監測。
[藥物過量]
沒有關于人超劑量使用本品的研究數據。過量使用后，可能出現的癥狀有惡心、嘔吐、胃痛、頭暈、嗜睡和頭痛。此時如果需要，可洗胃，給予活性炭，必要時可使用抗酸藥或其他對癥治療。
[貯藏] 密封，在干燥處保存。
[包裝] 鋁塑包裝，6片/板,1板/盒；6片/板。2板/盒；12片/板，1板/盒。
[有效期] 24個月
[執行標準] YBH00212009
[批準文號] 國藥準字H20090011
[藥品上市許可持有人]
名 稱：浙江尖峰藥業有限公司
注冊地址：浙江省金華市婺城區白沙下線高畈段58號X02幢辦公質檢樓二樓
[生產企業]
企業名稱：浙江尖峰藥業有限公司
生產地址：浙江省金華市婺城區白湯下線高畈段58號
郵政編碼：321075
電話號碼：0579－82661998、0579－82303687（咨詢）
0579－82131973（銷售）
傳真號碼：0579－82303687
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